카르베딜롤

수업: 베타-아드레날린성 차단제
VA 클래스: CV100
화학물질명: 1-(9H-카바졸-4-일옥시)-3-[[2-(2-메톡시페녹시)에틸]아미노]-2-프로판올
분자식:24시간26N그만큼4
CAS 번호: 72956-09-3
브랜드: Coreg, Coreg CR




의학적으로 검토됨2021년 2월 8일 작성. 작성자ASHP.

소개

선택적 α가 있는 비선택적 β-아드레날린성 차단제(β-차단제)하나- 아드레날린성 차단 활동.







카르베딜롤의 용도

고혈압

단독으로 또는 다른 부류의 항고혈압제와 함께 고혈압 관리.

β-차단제는 일반적으로 현재의 근거 기반 고혈압 지침에 따라 고혈압의 1차 요법으로 선호되지 않지만, 사용에 대한 강력한 징후(예: 이전 MI, 허혈성 심장 질환, 심부전)가 있는 환자 또는 선호하는 약물 부류(ACE 억제제, 안지오텐신 II 수용체 길항제, 칼슘 채널 차단제 또는 티아지드 이뇨제)에 적절하게 반응하지 않는 환자의 추가 요법으로. 카르베딜롤은 2017년 ACC/AHA 다학제 고혈압 가이드라인에서 안정허혈성심장질환 환자의 고혈압 1차 치료제로 권장하는 여러 β-차단제(비소프롤롤, 메토프롤롤 숙시네이트, 메토프롤롤 타르트레이트, 나돌롤, 프로프라놀롤, 티몰롤 포함) 중 하나입니다. 협심증.





치료 선택을 개별화합니다. 환자 특성(예: 연령, 민족/인종, 동반 질환, 심혈관 위험)과 약물 관련 요인(예: 투여 용이성, 가용성, 부작용, 비용)을 고려합니다.

2017년 ACC/AHA 고혈압 가이드라인은 성인의 혈압을 정상, 상승, 1기 고혈압, 2기 고혈압의 4단계로 분류합니다. (표 1 참조.)





출처: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS 외. 2017 ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA 성인 고혈압 예방, 감지, 평가 및 관리 지침: American College of Cardiology/American의 보고서 임상 진료 지침에 대한 심장 협회 태스크 포스. 고혈압. 2018;71:e13-115.

SBP 및 DBP가 2가지 다른 범주(예: 상승된 SBP 및 정상 DBP)에 있는 개인은 더 높은 BP 범주(즉, 상승된 BP)로 지정되어야 합니다.





표 1. 성인의 ACC/AHA 혈압 분류1200

범주

SBP(mmHg)





DBP(mmHg)

정상

그리고

높은

120–129

그리고

고혈압, 1단계

130–139

또는

80–89

고혈압, 2기

≧140

또는

≧90

고혈압 관리 및 예방의 목표는 최적의 혈압 조절을 달성하고 유지하는 것입니다. 그러나 고혈압을 정의하는 데 사용되는 BP 역치, 항고혈압 약물 치료를 시작하는 최적 BP 역치 및 이상적인 목표 BP 값은 여전히 ​​논란의 여지가 있습니다.

2017 ACC/AHA 고혈압 가이드라인은 일반적으로<130/80 mm Hg in all adults regardless of comorbidities or level of atherosclerotic cardiovascular disease (ASCVD) risk. In addition, an SBP goal of <130 mm Hg generally is recommended for noninstitutionalized ambulatory patients ≧65 years of age with an average SBP of ≧130 mm Hg. These BP goals are based upon clinical studies demonstrating continuing reduction of cardiovascular risk at progressively lower levels of SBP.

다른 고혈압 가이드라인은 일반적으로 연령 및 동반질환에 기반한 목표 혈압 목표를 가지고 있습니다. JNC 8 전문가 패널이 발행한 것과 같은 지침은 일반적으로 다음과 같은 BP 목표를 목표로 했습니다.<140/90 mm Hg regardless of cardiovascular risk and have used higher BP thresholds and target BPs in elderly patients compared with those recommended by the 2017 ACC/AHA hypertension guideline.

일부 임상의는 2017 ACC/AHA 고혈압 가이드라인을 뒷받침하는 데 사용된 일부 임상 시험(예: SPRINT 연구)의 데이터 일반화 부족 및 잠재적 위해(예: 유해 약물)에 대한 우려로 인해 JNC 8에서 권장하는 이전 목표 혈압을 계속 지지합니다. 효과, 치료 비용) 대 심혈관 질환 위험이 낮은 환자에서 혈압 강하의 이점.

고혈압 관리의 잠재적인 이점과 약물 비용, 부작용 및 여러 항고혈압제 사용과 관련된 위험을 환자의 혈압 치료 목표를 결정할 때 고려하십시오.

약물 치료 시작 시기(BP 역치)에 대한 결정을 위해 2017 ACC/AHA 고혈압 가이드라인에는 근본적인 심혈관 위험 요소가 포함되어 있습니다. ASCVD 위험 평가는 고혈압이 있는 모든 성인에 대해 ACC/AHA에서 권장합니다.

ACC/AHA는 현재 심혈관 질환의 병력이 없는 성인(즉, 1차 예방 ) 및 낮은 ASCVD 위험(10년 위험<10%).

을 위한 2차 예방 심혈관 질환이 있는 성인 또는 1차 예방 ASCVD 위험이 더 높은 사람들(10년 위험 ≥10%)에서 ACC/AHA는 평균 SBP ≥ 130 mm Hg 또는 평균 DBP ≥ 80 mm Hg에서 항고혈압 약물 요법의 시작을 권장합니다.

고혈압 및 당뇨병, 만성 신장 질환(CKD)이 있거나 65세 이상인 성인은 심혈관 질환의 위험이 높은 것으로 가정됩니다. ACC/AHA에서는 이러한 환자가 130/80mmHg 이상의 혈압에서 항고혈압 약물 요법을 시작해야 한다고 명시하고 있습니다. 고혈압 및 기저 심혈관 또는 기타 위험 요인이 있는 환자의 약물 요법을 개별화합니다.

1기 고혈압은 목표 혈압을 달성하기 위해 하나의 약물을 시작하여 적정하고 다른 약물을 순차적으로 추가하는 단계적 치료 접근법을 사용하여 약물 치료를 시작하는 것이 합리적이라고 전문가들은 말합니다. 2기 고혈압 및 평균 혈압이 목표 혈압보다 20/10mmHg 이상 높은 성인에게 권장되는 서로 다른 약리학적 분류의 2가지 1차 약제로 항고혈압 요법을 시작합니다.

흑인 고혈압 환자는 일반적으로 β-차단제보다 칼슘 채널 차단제 또는 티아지드 이뇨제 단독 요법에 더 잘 반응하는 경향이 있습니다. 그러나 β-차단제에 대한 감소된 반응은 thiazide 이뇨제와 함께 투여될 때 대부분 제거됩니다.

심부전

허혈성 또는 심근병증 기원의 경증에서 중증(NYHA 클래스 II-IV) 심부전 관리(일반적으로 다른 심부전 치료제[예: 심장 배당체, 이뇨제, ACE 억제제]와 함께). 생존율을 높이고 입원 위험을 줄이는 데 사용됩니다.

ACCF(American College of Cardiology Foundation), AHA 및 HFSA(Heart Failure Society of America)에서는 ACE 억제제, 안지오텐신 II 수용체 길항제 또는 안지오텐신 수용체-네프릴리신 억제제(ARNI)와 β-차단제를 함께 사용하는 요법을 권장합니다. , 및 일부 환자에서 알도스테론 길항제를 사용하여 증상이 있는 심부전 및 좌심실 박출률 감소(LVEF)(ACCF/AHA 단계 C 심부전) 환자의 이환율 및 사망률을 감소시킵니다.

만성 심부전 환자의 사망 위험을 줄이기 위해 임상 시험에서 입증된 β-차단제(비소프롤롤, 카베딜롤, 서방형 메토프롤롤 숙시네이트)를 시작합니다. 이러한 β-차단제에서 나타난 이점은 β-차단제 클래스 효과를 나타내는 것으로 간주되지 않습니다.

전문가들은 무증상 심부전이 있는 모든 환자에서 베타차단제를 ACE 억제제와 함께 사용할 것을 권장합니다. (즉, 구조적 심장 질환이지만 징후 또는 증상이 없음, ACCF/AHA B기 심부전) LVEF 감소.

급성 심근경색증 후 좌심실 기능 부전

좌심실 박출률이 40% 이하인 임상적으로 안정적인 환자(증상이 있는 심부전이 있거나 없는)에서 급성 MI 후 이차 예방.

MI 후 21일 이내에 투여하면 심혈관 사망률 및 재경색의 감소와 관련이 있습니다.

전문가들은 좌심실 수축기 기능부전과 MI 이전의 모든 환자에서 β-차단제 요법을 권장합니다. 입증된 사망률 효과가 있는 β-차단제(비소프롤롤, 카르베딜롤 또는 메토프롤롤 숙시네이트)가 선호됩니다.

카르베딜롤 복용량 및 투여

일반적인

  • 불량한 CYP2D6 대사자는 용량을 증가시키면서 적정하는 동안 현기증의 비율이 더 높습니다. (약동학의 특수 집단 참조)

BP 모니터링 및 치료 목표

  • 치료 중 혈압을 정기적으로(즉, 매월) 모니터링하고 혈압이 조절될 때까지 항고혈압제의 용량을 조정합니다.

  • 허용할 수 없는 부작용이 발생하면 약물을 중단하고 다른 약리학적 분류의 다른 항고혈압제를 시작합니다.

  • 단일 항고혈압제로 적절한 혈압 반응이 달성되지 않으면 단일 약물의 용량을 늘리거나 입증된 이점 및 바람직하게는 보완 작용 기전(예: ACE 억제제, 안지오텐신 II 수용체 길항제, 칼슘 채널 차단제, 티아지드)이 있는 두 번째 약물을 추가합니다. 이뇨제). 많은 환자는 BP 목표를 달성하기 위해 서로 다른 약리학적 부류의 ≥2 약물을 필요로 합니다. 목표 혈압이 여전히 달성되지 않으면 세 번째 약물을 추가하십시오.

심부전

  • 치료를 시작하기 전에 체액 저류를 최소화하고 심장 배당체, 이뇨제 및/또는 ACE 억제제를 포함하는 치료를 받는 환자를 안정시키십시오.

  • 임상 환경에서 매우 긴밀한 의료 감독하에 치료를 시작하고 후속 용량을 조정합니다. 심장 대상부전 및/또는 심각한 저혈압의 위험은 치료 초기 30일 동안 가장 높습니다.

  • 용량을 증량하기 전에 심혈관 상태 감소, 혈관 확장(예: 현기증, 현기증, 증상성 저혈압) 및 서맥의 평가를 포함하여 반응 및 내성을 결정하십시오. 초기 증량 용량 투여 후 1시간 동안 저혈압(예: 현기증 또는 현기증)의 발현을 관찰하십시오.

급성 심근경색증 후 좌심실 기능 부전

  • 치료를 시작하기 전에 체액 저류를 최소화하고 혈역학적으로 환자를 안정시킵니다.

  • 용량을 개별화하고 적정하는 동안 모니터링합니다.

  • 임상 환경에서 매우 긴밀한 의료 감독하에 치료를 시작하고 후속 용량을 조정하십시오.

  • 혈역학적으로 안정되고 체액 저류가 최소화된 후 입원 또는 외래 환자를 기준으로 시작할 수 있습니다.

  • 급성 심근경색증 치료 동안 IV 또는 경구 β-차단제를 사용한 경우 권장 용량을 변경할 필요가 없습니다.

관리

경구 투여합니다.

경구 투여

기립성 저혈압의 위험을 줄이기 위해 음식과 함께 카베딜롤 속방정을 투여합니다. (약동학의 흡수 참조)

ACE 억제제를 병용하는 환자의 경우 혈관 확장의 징후를 줄이기 위해 ACE 억제제 투여 2시간 전에 투여합니다.

카베딜롤 인산염 서방형 캡슐을 음식과 함께 투여하십시오. 음식과 함께 투여하면 서방형 캡슐의 생체이용률이 증가하는 것으로 나타났습니다. (약동학의 흡수 참조)

하루에 한 번 서방형 캡슐을 아침에 투여하고 통째로 삼키십시오. 캡슐 및/또는 그 내용물을 부수거나 씹거나 나누어 복용하지 마십시오.

또는 투여 직전에 서방형 캡슐을 조심스럽게 열고 전체 내용물을 사과 소스 한 숟가락 위에 뿌릴 수 있습니다. 따뜻한 사과 소스를 사용하지 마십시오. 약물과 사과 소스 혼합물을 통째로 섭취하십시오. 나중에 사용하기 위해 약과 사과 소스 혼합물을 보관하지 마십시오. 사과 소스 이외의 음식에 뿌려진 구슬의 흡수는 연구되지 않았습니다.

복용량

성인

속방성 카베딜롤 정제 단독 또는 다른 약물과의 병용으로 상태가 조절되는 환자는 인산카베딜롤 서방성 캡슐로 전환될 수 있습니다. 이후에 더 높거나 낮은 용량으로 적정이 필요할 수 있으며 환자의 임상 반응에 따라 조정해야 합니다.

표 2. Carvedilol 속방성 정제에서 Carvedilol Phosphate 연장 방출 캡슐로의 용량 전환59

Carvedilol 속방성 정제의 일일 복용량

Carvedilol Phosphate 연장 방출 캡슐의 초기 복용량

6.25 mg(3.125 mg 1일 2회)

1일 1회 10mg

12.5 mg(6.25 mg 1일 2회)

1일 1회 20mg

25mg(12.5mg 1일 2회)

1일 1회 40mg

50mg(25mg 1일 2회)

1일 1회 80mg

고혈압

좌심실 기능 장애가 있는 고혈압 환자의 경우, 일반적인 심부전 용량 및 지침을 따르십시오(고혈압 대신). 이미 심장 배당체, 이뇨제 및/또는 ACE 억제제를 투여받고 있는 심부전 환자가 포함됩니다. 이러한 환자는 일반적으로 심혈관 보상을 유지하기 위해 β-아드레날린성 자극에 (적어도 부분적으로) 의존합니다.

카르베딜롤과 이뇨제를 병용할 경우 추가 효과(예: 기립성 저혈압 증가를 포함한 저혈압 반응)가 발생할 수 있습니다.

경구

기존 정제: 처음에는 6.25mg을 7-14일 동안 매일 2회 투여합니다. 필요한 경우 7~14일 동안 1일 2회 12.5mg으로 증량합니다. 1일 2회 최대 25mg까지 증량할 수 있습니다. 일부 전문가는 일반적인 복용량 범위는 1일 12.5-50mg이며 2회 분할 투여한다고 말합니다.

서방형 캡슐: 처음에는 7-14일 동안 1일 1회 20mg. 필요한 경우 1일 1회 최대 80mg까지 점진적으로(일반적으로 7-14일마다 증량) 증량합니다. 일부 전문가들은 일반적인 복용량 범위가 1일 1회 20-80mg이라고 말합니다.

증량 사이에 7-14일 동안 복용량을 유지하십시오. 각 용량 수준의 완전한 항고혈압 효과는 7-14일 이내에 나타납니다.

투여 1시간 후 기립 수축기 혈압을 측정하여 초기 용량 및 후속 용량 조정에 대한 반응 및 내성을 평가한다.

심부전

적정하는 동안 심부전의 악화가 명백하면 동시 이뇨제의 용량을 증가시킵니다. 증상(예: 체액 저류)이 안정화될 때까지 β-차단제 용량을 증량하지 마십시오.

이뇨제 용량을 증량하여도 심부전 증상이 해결되지 않으면 용량을 줄이거나 카베딜롤을 일시적으로 중단하는 것이 좋습니다.

용량 감소 또는 중단이 필요한 시작 또는 용량 적정 동안 증가된 심부전 징후의 발생은 카베딜롤로 치료 재개 또는 용량 증가에 대한 향후 고려를 방해해서는 안 됩니다.

혈관 확장이 발생하면 이뇨제 또는 ACE 억제제 용량을 줄이는 것이 좋습니다. 이것이 순환 상태를 개선하지 않으면 카베딜롤 용량을 줄입니다. ACE 억제제의 투여 시간과 카베딜롤의 투여 시간을 분리하는 것도 혈관 확장 증상을 감소시킬 수 있습니다.

심부전 악화 또는 혈관 확장이 발생하면 심혈관 상태가 안정될 때까지 카베딜롤 용량을 증가시키지 마십시오.

서맥인 경우(심박수<55 bpm) occurs, reduce carvedilol dosage.

경구

일반 정제: 매우 낮은 용량으로 시작하여 보통 3.125mg을 2주 동안 매일 2회 투여합니다. 초기 용량에 내약성이 있는 경우 2주 동안 1일 2회 6.25mg으로 증량합니다.

서방형 캡슐: 매우 낮은 용량으로 시작하여 보통 2주 동안 1일 1회 10mg을 투여합니다. 초기 용량에 내약성이 있는 경우 1일 1회 20mg으로 증량합니다.

필요한 경우 즉시 방출 정제로 카베딜롤의 용량과 연장 방출 캡슐로 인산 카베딜롤의 용량을 최대 허용 용량까지 2주마다 두 배로 늘릴 수 있습니다(모니터링 요법을 엄격히 준수).

속방정으로 카베딜롤의 최대 용량은 1일 50mg(체중 85kg의 환자)입니다. 서방형 캡슐로 카베딜롤 포스페이트의 최대 복용량은 1일 1회 80mg입니다.

초기 용량(또는 증량 용량에서 초기 용량 투여 후 1시간 동안 저혈압(예: 현기증 또는 현기증)의 발현에 대해 임상 환경에서 환자를 관찰하여 초기 용량 및 후속 용량 조정에 대한 반응 및 내성을 평가한다. ).

급성 심근경색증 후 좌심실 기능 부전
경구

기존 정제: 처음에는 일반적으로 6.25mg을 1일 2회 3-10일 동안 복용합니다. 내약성이 있으면 3-10일 동안 1일 2회 12.5mg으로 증량한 후 1일 2회(목표 용량) 25mg으로 증량합니다. 저혈압, 심박수 또는 체액 저류가 있는 환자의 경우 1일 2회 3.125mg으로 시작하고 적정 속도를 늦춥니다.

서방형 캡슐: 처음에는 보통 3-10일 동안 1일 1회 20mg을 복용합니다. 내약성이 있는 경우 3-10일 동안 1일 1회 40mg으로 증량한 후 1일 1회(목표 용량) 80mg으로 증량합니다. 저혈압, 심박수 또는 체액 저류가 있는 환자의 경우 1일 1회 10mg으로 시작하고 적정 속도를 늦춥니다.

내성을 평가하기 위해 증량 사이에 3-10일 동안 용량을 유지합니다.

더 높은 용량이 허용되지 않으면 더 낮은 용량을 유지하십시오.

최적의 치료 기간은 명확하게 설정해야 합니다. 전문가들은 일반적으로 좌심실 수축기 기능 장애가 있는 post-MI 환자에게 장기 치료를 권장합니다.

처방 한도

성인

고혈압

초기 복용량: 최대 6.25mg을 속방성 정제로 1일 2회 또는 20mg을 카르베딜롤 포스페이트 서방성 캡슐로 1일 1회(저혈압, 실신을 최소화하기 위해).

속방성 정제로 1일 최대 50mg 또는 카르베딜롤 포스페이트 연장 방출 캡슐로 1일 1회 80mg.

심부전

초기 복용량: 최대 3.125 mg을 속방성 정제로 1일 2회 또는 10mg을 카르베딜롤 포스페이트 연장 방출 캡슐로 1일 1회(저혈압, 실신을 최소화하기 위해).

체중을 측정하는 환자<85 kg: maximum 25 mg daily as immediate-release tablets.

체중이 85kg을 초과하는 환자: 속방성 정제로 1일 최대 50mg.

카르베딜롤 포스페이트 서방형 캡슐로 1일 1회 최대 80mg.

MI 후 좌심실 기능 부전

초기 복용량: 최대 6.25mg을 속방성 정제로 1일 2회 또는 20mg을 카르베딜롤 포스페이트 서방성 캡슐로 1일 1회(저혈압, 실신을 최소화하기 위해).

최대(목표 용량): 속방성 정제의 경우 25mg 1일 2회 또는 인산 카베딜롤 연장 방출 캡슐의 경우 80mg 1일 1회.

특수 인구

간 장애

간 장애 또는 중증 장애의 임상 징후가 있는 환자에게는 사용을 권장하지 않습니다. (금기 참조.)

신장 장애

특정 복용량 조정 권장 사항이 없습니다.

심부전 환자에서 신기능 저하가 감지되면 용량을 줄이거나 카베딜롤을 중단하십시오.

노인 환자

75세 이상의 환자에서 기립성 저혈압의 위험이 증가하고 경험이 제한되기 때문에 초기 용량을 줄여야 할 수 있습니다.

카르베딜롤에 대한 주의사항

금기 사항

  • 기관지 천식 또는 관련 기관지 경련 상태.

  • 2도 또는 3도 AV 차단.

  • 부비동 증후군 또는 심한 서맥(영구적인 심박 조율기가 없는 경우).

  • IV 수축 요법이 필요한 심인성 쇼크 또는 비대상성 심부전; IV 요법을 중단한 후에만 카베딜롤을 시작합니다.

  • 임상적으로 나타나거나 심각한 간 장애.

  • 카베딜롤 또는 제형의 모든 성분에 대한 심각한 과민 반응(예: 스티븐스-존슨 증후군, 아나필락시스 반응, 혈관부종)의 병력.

경고/주의

경고

갑작스러운 치료 중단

갑작스러운 중단은 협심증 증상을 악화시키거나 CAD 환자에서 MI 또는 심실 부정맥을 촉발할 수 있으며, 갑상선 중독증 환자에서 갑상샘 폭풍을 촉발할 수 있습니다. CAD 환자 또는 갑상선 중독증이 의심되는 환자에서 카베딜롤을 중단하는 경우 환자를 주의 깊게 관찰하십시오. CAD 환자에게 일시적으로 신체 활동을 제한하도록 조언하십시오.

CAD는 흔하고 진단되지 않을 수 있으므로 다른 상태(예: 고혈압)로 카베딜롤을 투여받는 환자의 갑작스러운 중단도 피하십시오.

모든 환자에서 1~2주에 걸쳐 서서히 감량하고 환자를 주의 깊게 관찰한다. 협심증의 악화가 발생하거나 급성 관상동맥 기능 부전이 발생하면 즉시, 적어도 일시적으로 치료를 재개하십시오.

말초혈관질환

말초혈관질환 환자에서 동맥기능부전의 침전 또는 악화 가능성. 주의해서 사용하십시오.

마취 및 대수술

심근억제를 유발하는 전신마취제(예: 에테르, 시클로프로판, 트리클로로에틸렌)와 관련된 대수술을 받는 환자에게는 주의하여 사용하십시오. (상호작용의 특정 약물 참조)

당뇨병과 저혈당

β-차단제는 저혈당증의 일부 징후를 가릴 수 있습니다(예: 빈맥). 비선택적 β-차단제(예: 카베딜롤)는 인슐린 유도 저혈당을 강화하고 혈청 포도당 농도의 회복을 지연시킬 가능성이 더 높습니다.

심부전 및 당뇨병 환자의 고혈당 악화 위험; 카베딜롤을 시작, 조정 또는 중단할 때 혈당을 모니터링합니다.

갑상선 중독증

β-아드레날린성 차단은 갑상선 기능 항진증(예: 빈맥)의 임상 징후를 가릴 수 있습니다. β-차단제의 갑작스러운 중단은 갑상선 기능 항진증의 증상의 악화 또는 갑상선 폭풍을 유발할 수 있습니다.

일반 주의사항

Carvedilol은 β-차단제와 α의 독성 가능성을 공유합니다.하나- 아드레날린성 차단제; 이러한 약제의 일반적인 예방 조치를 준수하십시오.

서맥

서맥을 유발할 수 있음; 심박수가 다음과 같으면 복용량을 줄이십시오.<55 bpm.

저혈압

저혈압, 기립성 저혈압 또는 실신을 유발할 수 있습니다. 위험은 심부전 환자의 치료 첫 30일 동안 가장 높습니다. 기립성 저혈압의 위험을 줄이기 위해 음식과 함께 투여하고 일반적인 시작 용량 및 적정 권장 사항을 엄격히 준수하십시오. (용량 및 투여 참조.)

갈색 세포종

갈색세포종이 의심되는 환자에게는 주의해서 사용하십시오. β-차단제를 사용하기 전에 α-아드레날린성 차단제를 시작하십시오. 카베딜롤은 α- 및 β-차단 약리 활성을 모두 가지고 있지만 이 상태에서 사용한 경험은 없습니다. 주의해서 사용하십시오.

Prinzmetal의 변종 협심증

비선택적 베타차단제는 프린즈메탈 변이형 협심증 환자에서 흉통을 유발할 수 있습니다. 주의해서 사용하십시오.

아나필락시 반응의 역사

다양한 알레르겐에 대한 반응성 증가 가능성; 환자는 아나필락시스 반응을 치료하는 데 사용되는 일반적인 용량의 에피네프린에 반응하지 않을 수 있습니다.

기관지경축성 질환

드물게 보고된 기관지경련; 카베딜롤의 단일 투여 후 천식 상태에 따른 이차적 사망이 보고되었습니다. 일반적으로 β-차단제의 사용은 기관지경축성 질환(예: 만성 기관지염, 폐기종)이 있는 환자에게 권장되지 않습니다. (주의 아래의 금기 사항을 참조하십시오.)

다른 항고혈압제에 반응하지 않거나 내성이 없는 환자에게는 주의해서 카베딜롤을 사용하십시오. 내인성 또는 외인성 β 작용제의 억제를 최소화하기 위해 가능한 가장 낮은 용량을 사용하십시오. 기관지 경련이 발생하면 용량을 줄입니다.

심부전 및 기관지 경련 질환이 있는 환자의 용량 적정에 관한 권장 사항을 주의하여 엄격하게 준수하십시오. 카베딜롤 적정 중 기관지경련의 증거가 나타나면 용량을 줄입니다.

특정 인구

임신

카테고리 C.

쥐의 태반을 통과합니다. 다른 α- 및 β-차단제에서 주산기 및 신생아 고통이 보고되었습니다.

젖 분비

쥐의 우유에 분포; 사람의 모유에 유통되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 수유 또는 약물을 중단하십시오.

소아용

소아에서 안전성 및 유효성이 확립되지 않음<18 years of age.

만성 심부전(NYHA class II-IV)이 있는 소아 환자(평균 연령 6세, 범위 2개월에서 17세)를 대상으로 한 임상 시험에서 카베딜롤은 분당 4-6회; 그러나 8개월의 추적 관찰 후에 치료 결과에 대한 임상적으로 중요한 영향은 관찰되지 않았습니다. 일반적인 부작용으로는 흉통, 현기증 및 호흡곤란이 있습니다.

노인용

젊은 성인과 비교하여 안전성이나 유효성에 실질적인 차이는 없지만 일부 개인에서는 카베딜롤에 대한 민감도가 증가할 가능성이 있습니다.

간 장애

간장애 또는 중증 간장애의 징후가 있는 환자에게는 사용을 권장하지 않습니다. (금기 참조.)

신장 장애

저혈압(SBP) 환자의 신기능 모니터링<100 mm Hg), ischemic heart disease and diffuse vascular disease, and/or underlying renal insufficiency, especially during the initial titration period. If a deterioration in renal function is detected, decrease dosage or discontinue carvedilol.

일반적인 부작용

속방성 카베딜롤 정제를 투여받는 심부전 환자: 현기증, 두통, 피로, 무력증, 관절통, 저혈압, 서맥, 전신 부종, 설사, 메스꺼움, 구토, 고혈당, 체중 증가, BUN 증가, 비단백 질소(NPN) 증가, 증가 기침, 비정상적인 시력.

속방성 카베딜롤 정제를 투여받는 심근경색 후 좌심실 기능 장애가 있는 환자: 심부전 치료를 위해 약물을 투여받는 환자와 유사. 빈혈, 호흡곤란, 폐부종도 보고되었습니다.

속방성 카베딜롤 정제를 투여받는 고혈압 환자: 현기증, 서맥, 설사, 불면증, 기립성 저혈압.

서방형 인산카베딜롤 캡슐을 투여받는 고혈압 환자: 비인두염, 현기증, 메스꺼움, 말초 부종.

Carvediol에 대한 상호 작용

CYP 동종효소, 주로 CYP2D6 및 CYP2C9에 의해 대사됨; CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2E1에 의해 더 적은 정도.

간 마이크로솜 효소에 영향을 미치는 약물

CYP2D6의 강력한 억제제(예: 플루옥세틴, 파록세틴, 프로파페논, 퀴니딘): 잠재적 약동학적 상호작용(혈장 농도 증가 아르 자형 (+)-카르베딜롤); 그러나 카베딜롤과의 상호작용은 연구되지 않았습니다.

특정 약물

의약품

상호 작용

코멘트

마취제, 일반(심근저하제[예: 에테르, 시클로프로판, 트리클로로에틸렌])

저혈압 및 심부전 위험 증가 가능성

주의해서 사용

항당뇨병제(경구 및 비경구[예: 인슐린])

가능한 증가된 저혈당 효과

정기적으로 혈당 농도를 모니터링

칼슘 채널 차단제(예: 베라파밀, 딜티아젬)

드물게 혈역학적 손상을 동반한 전도 장애 가능성

딜티아젬 또는 베라파밀과 병용하여 BP 및 ECG를 모니터링합니다.

심장 배당체(예: 디곡신)

잠재적 약동학 및 약력학적 상호작용. 디곡신 농도 증가; AV 전도 및 서맥 위험 증가에 대한 가능한 부가적인 부정적인 영향

카베딜롤 투여를 시작, 조정 또는 중단할 때 디곡신을 주의 깊게 모니터링하십시오.

카테콜아민 고갈제(예: 레세르핀, MAO 억제제)

잠재적인 부가 효과(예: 저혈압, 서맥)

증상(예: 현기증, 실신, 기립성 저혈압)에 대해 면밀히 모니터링하십시오.

시메티딘

잠재적인 카베딜롤 대사 감소 및 카베딜롤의 생체이용률(AUC) 증가(예: 30%)

카르베딜롤의 최고 혈장 농도에 뚜렷한 변화 없음

클로니딘

잠재적인 부가 효과(예: 저혈압, 서맥)

병용하는 경우 치료를 중단할 때 주의하십시오. 먼저 카베딜롤 치료를 중단하고 그 후 수일 동안 점진적으로 하향 적정하여 클로니딘을 중단하십시오.

사이클로스포린

가능한 증가된 사이클로스포린 농도

카베딜롤 용량 적정 동안 사이클로스포린 농도를 면밀히 모니터링하십시오. 필요에 따라 사이클로스포린 투여량을 조정하십시오.

플루옥세틴

잠재적 약동학 및 약력학적 상호작용: 이 약의 혈장 농도 증가 아르 자형 (+)-카르베딜롤은 α-아드레날린성 차단 효과를 증가시킬 수 있습니다(혈관 확장)

글리부라이드

약동학적 상호작용 가능성 없음

히드로클로로티아지드

약동학적 상호작용 가능성 없음

판토프라졸

카베딜롤과 판토프라졸의 병용투여에서 보고된 카베딜롤의 AUC 및 최고 혈장 농도의 임상적으로 중요한 증가 없음

파록세틴

잠재적 약동학 및 약력학적 상호작용: 이 약의 혈장 농도 증가 아르 자형 (+)-카르베딜롤은 α-아드레날린성 차단 효과를 증가시킬 수 있습니다(혈관 확장)

프로파페논

잠재적 약동학적 상호작용: 혈장 농도 증가 아르 자형 (+)-카르베딜롤은 α-아드레날린성 차단 효과를 증가시킬 수 있습니다(혈관 확장)

퀴니딘

잠재적 약동학적 상호작용: 혈장 농도 증가 아르 자형 (+)-카르베딜롤은 α-아드레날린성 차단 효과를 증가시킬 수 있습니다(혈관 확장)

리팜핀

잠재적인 카베딜롤 대사 증가 및 카베딜롤의 피크 혈장 농도 및 AUC 감소

토르세미드

약동학적 상호작용 가능성 없음

와파린

정상 상태의 프로트롬빈 시간 또는 와파린 약동학에 영향 없음

카르베딜롤 약동학

흡수

생체이용률

신속하고 광범위하게 흡수됩니다. 속방성 정제의 경구 투여 후 절대 생체이용률은 25-35%입니다. 카베딜롤 포스페이트 연장 방출 캡슐의 생체 이용률은 속방성 정제의 약 85%입니다.

습격

속방정으로 경구 투여한 후 약 30분 내에 용량 의존적 저혈압 효과가 나타납니다. 최대 효과는 1.5-7시간 내에 발생합니다.

속방정으로 경구 투여 후 임상적으로 중요한 β-아드레날린 차단 활성은 보통 1시간 이내에 발생하며 α하나-아드레날린 차단 효과는 일반적으로 30분 이내에 발생합니다.

인산 카베딜롤 서방성 캡슐 투여 후 카베딜롤의 흡수는 카베딜롤 속방성 정제에 비해 느리고 더 오래 지속됩니다. 서방형 캡슐의 경구 투여 후 약 5시간 후에 최고 혈장 농도에 도달합니다.

음식

음식은 카베딜롤 속방정의 흡수율을 감소시키지만(즉, 최고 혈장 농도까지의 시간을 증가시킴), 흡수 정도(즉, 생체이용률에 영향을 미치지 않음)는 아닙니다. 음식과 함께 투여하면 인산 카베딜롤 서방성 캡슐로 투여될 때 카베딜롤의 흡수 정도가 증가합니다. 해당 용량의 음식과 함께 투여할 때(용량 및 투여 용량 참조), 카베딜롤 즉시 방출 정제 및 카베딜롤 연장 방출 캡슐로 동등한 약물 노출이 달성됩니다.

음식과 함께 투여하면 기립성 저혈압의 위험을 줄일 수 있습니다.

특수 인구

CYP2D6 결핍증(대사 불량)의 혈장 농도 증가; α-아드레날린성 효과(혈관 확장)가 증가하고 용량 적정 동안 현기증 속도가 증가합니다.

심부전 환자의 최대 혈장 농도 및 AUC(최대 50-100%) 증가.

젊은 성인에 비해 노인 환자의 혈장 농도 증가(50%).

간경변증 환자의 혈장 농도가 상당히 증가했습니다(약 4~7배).

중등도 또는 중증의 신장애 환자의 혈장 농도 증가; AUC는 정상 신장 기능을 가진 환자와 유사합니다.

분포

정도

혈관 외 조직으로의 상당한 분포.

태반을 통과하여 쥐의 우유에 분포합니다.

혈장 단백질 결합

>98%.

제거

대사

실질적이고 입체선택적인 1차 통과 대사.

광범위하게 대사됨; 페놀 고리 탈메틸화 및 히드록실화는 β-아드레날린성 차단 활성 및 (약한) 혈관 확장 활성을 갖는 3개의 대사 산물을 생성합니다. 활성 대사 산물의 혈장 농도는 카베딜롤 농도의 약 10%입니다. 4'-Hydroxyphenyl 대사 산물은 β-아드레날린 차단 활성에 대해 카베딜롤보다 13배 더 강력합니다.

제거 경로

주로 대사 산물로 대변으로 배설됩니다.<2% excreted in urine unchanged.

반감기

7~10시간. 5~9시간 아르 자형 (+)-카르베딜롤, 7-11시간 에스 (-)-카르베딜롤.

특수 인구

심부전 환자의 평균 반감기는 정상인과 유사했습니다.

배설은 분명히 혈액 투석에 의해 실질적으로 영향을 받지 않습니다.

안정

저장

경구

정제

30°C 미만의 밀폐된 내광성 용기.

캡슐

25°C에서 단단하고 내광성이 있는 용기(15–30°C에 노출될 수 있음).

행위

  • 선택적 α가 있는 비선택적 β-차단제하나- 아드레날린 차단 활동.

  • 라세미 혼합물: 에스 (-)-카르베딜롤은 비선택적 β-아드레날린성 차단 활성을 갖는다. 에스 (-)- 그리고 아르 자형 (+)-카르베딜롤은 동등한 α-아드레날린 차단 활성을 갖는다.

  • 주로 심근 내에서 β-아드레날린 수용체 자극을 차단합니다(β하나-수용체) 및 기관지 및 혈관 평활근(β-수용체), 그리고 더 적은 정도로 α하나-혈관 평활근 내의 수용체.

  • 내재성 교감신경흥분(β)을 나타내지 않음하나-작용제) 활성을 가지며 약한 막 안정화(국소 마취) 활성만을 갖는다.

  • 저혈압 효과는 분명히 α에서 비롯됩니다.하나-아드레날린 차단, 교감신경 긴장도 감소, 총 말초 저항 감소, 혈관 확장(동맥 및 정맥 모두).

  • 심부전 치료에서 유익한 효과의 메커니즘은 완전히 설명되지 않았습니다. 복합 아드레날린 효과(특히 혈관 확장)는 보상 심부전 환자에서 심근 기능 장애를 유발할 수 있는 부정적인 수축 촉진 효과를 개선할 수 있습니다.

  • 급성 심근경색증에 따른 좌심실 기능 장애에 대한 유익한 효과의 기전은 확립되지 않았습니다.

환자에 대한 조언

  • 처방된 대로 정확하게 약을 복용하는 것이 중요합니다.

  • 음식과 함께 복용하는 것의 중요성.

  • 임상의와 상의 없이 치료를 중단하거나 중단하지 않는 것의 중요성.

  • 치료를 중단할 때 환자에게 일시적으로 신체 활동을 제한하도록 조언하는 것이 중요합니다.

  • 어지러움이나 피로가 발생하면 환자에게 앉거나 눕고 위험한 작업(예: 운전)을 피하도록 조언하는 것이 중요합니다.

  • 혈압 감소로 인한 어지러움이나 실신이 발생하면 임상의에게 알리는 것이 중요합니다. 용량 조절이 필요할 수 있습니다.

  • 혈당 농도의 변화가 발생하는 경우 임상의에게 알리는 당뇨병 환자의 중요성. 인슐린이나 경구 혈당강하제를 투여받는 환자 또는 자발적인 저혈당이 있는 환자에게 이러한 잠재적 영향에 대해 경고하는 것의 중요성.

  • 심부전의 첫 징후 또는 증상(예: 체중 증가, 숨가쁨)이 있을 때 즉시 임상의에게 알리는 것이 중요합니다.

  • 콘택트 렌즈 착용자에게 눈물 감소를 경험할 수 있음을 알리는 것이 중요합니다.

  • 대수술을 받는 환자에게 마취과 의사나 치과 의사에게 약물을 투여하고 있음을 알리는 것이 중요합니다.

  • 처방 및 OTC 약물을 포함하여 기존 또는 고려 중인 치료법에 대해 임상의에게 알리는 것의 중요성.

  • 여성이 임상의에게 임신 중이거나 임신할 계획이거나 모유 수유 계획을 알리는 것이 중요합니다.

  • 다른 중요한 예방 정보를 환자에게 알리는 것의 중요성. (주의 사항을 참조하십시오.)

준비

상업적으로 이용 가능한 약물 제제의 첨가제는 일부 개인에게 임상적으로 중요한 영향을 미칠 수 있습니다. 자세한 내용은 특정 제품 라벨을 참조하십시오.

를 참조하십시오 ASHP 약품 부족 리소스 센터 이러한 준비 중 하나 이상의 부족에 대한 정보.

* 하나 이상의 제조업체, 유통업체 및/또는 재포장업체에서 일반(비독점) 이름으로 제공

카르베딜롤

경로

제형

강점

브랜드 이름

제조사

경구

정제, 필름 코팅

3.125mg*

카르베딜롤 정제

코렉

글락소스미스클라인

6.25mg*

카르베딜롤 정제

코렉틸트탭

글락소스미스클라인

12.5mg*

카르베딜롤 정제

코렉틸트탭

글락소스미스클라인

25mg*

카르베딜롤 정제

코렉틸트탭

글락소스미스클라인

카르베딜롤 인산염

경로

제형

강점

브랜드 이름

제조사

경구

캡슐, 연장 방출

10 mg(12.5%의 속방성 및 87.5%의 서방성)

코렉 CR

글락소스미스클라인

20mg(12.5%의 속방성 및 87.5%의 서방성)

코렉 CR

글락소스미스클라인

테스토스테론을 자연스럽게 증가시키는 방법

40mg(12.5%의 속방성 및 87.5%의 서방성)

코렉 CR

글락소스미스클라인

80 mg(12.5%의 속방성 및 87.5%의 서방성)

코렉 CR

글락소스미스클라인

AHFSDI 에센셜™. © Copyright 2021, Selected Revisions February 18, 2019. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

† 사용은 현재 미국 식품의약국(FDA)에서 승인한 라벨에 포함되어 있지 않습니다.

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